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Anestésicos locales Medicamentos que inhiben de modo transitorio y reversible
la conducción de impulsos neurales sensitivos, motores y autonómicos. Anatomía de los nervios Anestesia o analgesia perioperatoria En tejidos eléctricamente excitables -
Anatomía de los nervios EPINEURO ENDONEURO PERINEURO - Protección -
Barrera para la diffusion de AL -
Anatomía de los nervios Nervios mixtos Envueltos por el neurolema
de las celulas de Schwann FIBRAS NO MIELINIZADAS Múltiples axones que están envueltos simultáneamente por el neurolema de una sola célula de Schwann Canales de Na distribuidos a lo largo del axon FIBRAS MIELINIZADAS Envuelta de modo segmentado por una vaina de mielina derivada de una serie continua de neurolema que se envuelve de manera concéntrica alrededor de un solo axón. Conduccion saltatorial: Nóduilos de Ranvier -
Electrofisiología de la conducción neural y canales de sodio regulados
por voltaje Potencial de membrana en reposo cercano a los −60 a −70 mV La despolarización está mediada principalmente por el influjo intracelular rápido de iones Na+ que fluyen hacia el gradiente electroquímico a través de los VGNa. -
Aumento de la permeabilidad a Na+ Activación y apertura de
canales adicionales Electrofisiología de la conducción neural y canales de sodio regulados por voltaje • Sub unidad ALFA: Poro conductor de iones • 4 Dominios homólogos • 6 segmentos transmembrana Potencial en reposo : Canal cerrado. Despolariación: Apertura del canal POTENCIAL DE ACCIÓN Unidireccional Inactivación rápida -
Electrofisiología de la conducción neural y canales de sodio regulados
por voltaje Repolarización • Decremento corriente de Na+ hacia dentro • Inactivación de los VGNa • Activación canales K+ Hiperpolarización Añadir un poquito de texto Las corrientes positivas hacia dentro, mediadas por los iones Na+, despolarizan la membrana, y en contraste, las corrientes positivas hacia fuera, mediadas por iones K+, repolarizan la membrana. -
No entra Na+ Rutas del AL Hidrofilica Hidrofóbica Dificultad para
alcanzar potencial de acción Canales de sodio regulados por voltaje e interacciones con anestésicos locales Unión a Subunidad α Evita activación de VGNa Bloqueo dependiente de frecuencia -
Mecanismo de bloqueo nervioso Anestésico local 1-2% X 10 Calidad
del bloqueo Potencia Concentración Volumen -
MECANISMO DE ACCIÓN FRACCION NO IONIZADA: Atraviesa la membrana FRACCION
IONIZADA: Unión al receptor pKa: cuando es más cercano al pH fisiologico • Aumenta la forma no cargada • Mayor rapidez para llegar IC • Menor tiempo de latencia Goodman & Gilman (2019) Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a Ed. México. Mc Graw Hill Interamericana